Os anestésicos locais são definidos como agentes que promovem a perda de sensação em uma área específica do corpo sem causar perda de consciência, atuando nas terminações nervosas ou bloqueando a condução nos nervos periféricos. São administrados por infiltração ou aplicação tópica, resultando em uma perda temporária da sensibilidade dolorosa. O início e duração do bloqueio nervoso depende da técnica anestésica empregada e do tipo de sal anestésico utilizado, sendo a lidocaína um dos mais comuns. O mecanismo de ação envolve o bloqueio dos canais de sódio, impedindo a condução de impulsos nervosos ao alterar a despolarização e repolarização da membrana nervosa. Os anestésicos locais podem interferir na excitação da membrana ao alterar o potencial de repouso, o potencial de limiar, diminuir a taxa de despolarização ou prolongar a repolarização, resultando no bloqueio da condução nervosa e consequente inibição da percepção de dor.
PROPRIEDADES MAIS DESEJÁVEIS EM UM ANESTÉSICO LOCAL
- Baixa irritabilidade tecidual: Deve causar mínima irritação ou inflamação nos tecidos da região em que é aplicado;
- Não causar alteração permanente de quaisquer tipos a estrutura dos nervos;
- Ter baixa toxicidade sistêmica: Deve apresentar baixa toxicidade quando absorvido pelo sistema circulatório, minimizando efeitos adversos em outros órgãos;
- Sua potência deve ser apropriada, independentemente se aplicado localmente na mucosa ou infiltrado nos tecidos;
- Ser capaz de fornecer anestesia total da região de infiltração, sem que seja necessária a utilização de soluções nocivas em concentrações exacerbadas;
- O tempo de início da anestesia deve ser o mais breve possível, o anestésico deve agir rapidamente após sua administração, promovendo alívio imediato da dor;
- Sua duração de ação deve ser longa o suficiente para possibilitar que se complete o procedimento, sem a necessidade de reaplicações frequentes, porém, não tão longa que exija uma recuperação prolongada;
- Seu efeito anestésico deve ser totalmente reversível, permitindo o retorno da sensibilidade sem danos permanentes aos nervos, sendo prontamente submetido à biotransformação no corpo;
- Deve ser estéril ou capaz de ser esterilizado pelo calor sem deterioração de sua composição;
- Possuir compatibilidade com vasoconstritores, deve potencializar o efeito da anestesia ao retardar a absorção do fármaco, prolongando assim o tempo anestésico e reduzindo a toxicidade.
DIFICULDADE ANESTÉSICA NO PROCESSO INFLAMATÓRIO
A eficácia e a duração dos anestésicos locais dependem das condições dos tecidos onde são aplicados. Quando há inflamação tecidual, o ambiente se torna mais ácido, o que compromete a ação do anestésico, dificultando sua penetração. Nessas situações, o pH alterado dos tecidos, junto com o aumento da vascularização, acelera a absorção do agente pelo organismo, reduzindo o tempo em que ele atua na região. A acidificação também impede a formação da forma não ionizada (RN) do anestésico, fundamental para atravessar a membrana do nervo e bloquear a transmissão do impulso nervoso, resultando em um efeito parcial ou mais lento. A inflamação dilata os vasos sanguíneos, acelerando a remoção do fármaco do local da aplicação, o que eleva seus níveis sanguíneos. Para contornar esses desafios, recomenda-se introduzir o anestésico em uma área distante da inflamação e usar soluções tamponadas. Soluções com pH ajustado aumentam significativamente a forma não ionizada, o que é eficaz no bloqueio nervoso, proporcionando uma anestesia mais rápida e eficaz, especialmente em dentes com inflamação pulpar.
ABSORÇÃO
A taxa de absorção dos anestésicos locais após a administração está relacionada a vascularização da área da injeção, a vasoatividade da substância, a quantidade administrada, a presença de vasoconstritores e as características farmacológicas do anestésico. Quando injetados nos tecidos moles, esses anestésicos atuam sobre os vasos sanguíneos da região. Todos os anestésicos locais possuem algum nível de vasoatividade; a maioria provoca dilatação dos vasos onde são aplicados, embora a intensidade da vasodilatação possa variar, com alguns podendo causar vasoconstrição. Os anestésicos do tipo éster também são reconhecidos como potentes vasodilatadores, sendo a procaína a mais potente dentre eles. Um efeito clínico importante da vasodilatação é o aumento na velocidade de absorção do anestésico, o que pode reduzir a duração e a eficácia no controle da dor, além de elevar a concentração sanguínea do anestésico e o risco de superdosagem. Após serem absorvidos, os anestésicos locais são distribuídos por todos os tecidos do organismo, o cérebro, fígado, rins, pulmões e baço, apresentam inicialmente níveis sanguíneos mais elevados da solução do que aqueles menos perfundidos. O músculo esquelético, embora não seja tão perfundido quanto os órgãos citados, contém maior percentagem de anestésico local do que qualquer tecido ou órgão, já que constitui a maioria da massa tecidual do corpo humano.
METABOLISMO
O metabolismo dos anestésicos locais é fundamental, pois a toxicidade geral da substância está relacionada ao equilíbrio entre a taxa de absorção na corrente sanguínea e a velocidade com que é eliminada do sangue.
Anestésicos locais tipo éster:
Anestésicos locais da classe dos ésteres são decompostos no plasma sanguíneo pela enzima pseudocolinesterase. A taxa de hidrólise influencia a toxicidade; uma maior velocidade de degradação resulta em menor toxicidade. Aproximadamente uma em cada 2.800 pessoas tem uma forma atípica de pseudocolinesterase, responsável por causar uma incapacidade de hidrolisar anestésicos locais do tipo éster, sua presença resulta em níveis mais altos do sal anestésico no sangue por um período mais prolongado, o que eleva o risco de toxicidade.
Anestésicos locais tipo amida
O fígado é o principal órgão responsável pela biotransformação dos anestésicos locais do tipo amida. A taxa de metabolização da lidocaína, mepivacaína e bupivacaína é bastante semelhante. Pacientes com fluxo sanguíneo hepático reduzido, como em casos de hipotensão ou insuficiência cardíaca congestiva, ou com função hepática comprometida, como na cirrose, apresentam dificuldade em metabolizar esses anestésicos na velocidade normal. Essa redução na biotransformação resulta em níveis mais altos do agente no sangue, aumentando o risco de toxicidade. Portanto, a função e a perfusão hepáticas influenciam significativamente a velocidade de biotransformação de um anestésico local do tipo amida, por exemplo, aproximadamente 70% de uma dose de lidocaína injetada sofrem biotransformação em pacientes com função hepática regular.
Segundo a American Society of Anesthesiologists (ASA), uma disfunção hepática significativa (ASA IV ou ASA V) representa uma contraindicação relativa à administração de anestésicos locais do tipo amida. O tempo de meia-vida da articaína é mais curto do que outros anestésicos da classe das amidas, cerca de 1/3, isso ocorre devido a sua biotransformação que se dá além do fígado, também por meio da enzima colinesterase plasmática, presente no plasma sanguíneo.
EXCREÇÃO
Os rins atuam como os principais órgãos responsáveis pela excreção tanto dos anestésicos locais quanto de seus metabólitos. Uma parte da dose administrada é eliminada na urina sem alteração, e essa proporção varia conforme o tipo de substância. Nos ésteres, apenas pequenas quantidades são excretadas na forma original, uma vez que são quase completamente hidrolisados no plasma. Já as amidas tendem a ser encontradas na urina em maiores proporções na forma do composto primário, devido ao seu processo de biotransformação mais complexo. Pacientes com insuficiência renal significativa apresentam comprometimento na excreção dos anestésicos locais e seus principais agentes metabólitos, resultando em uma possível elevação dos níveis plasmáticos. Esse acúmulo pode aumentar o risco de toxicidade, exigindo monitoramento cuidadoso e ajuste das doses administradas, isso se aplica tanto aos ésteres quanto às amidas. Por esse motivo, condições renais graves (ASA 4 ou 5) são consideradas uma contraindicação relativa para a administração de anestésicos locais, incluindo aqueles em diálise ou com glomerulonefrite ou pielonefrite crônica.
TIPOS DE ANESTÉSICOS
Na odontologia do Brasil, os principais sais anestésicos utilizados para procedimentos locais são:
Lidocaína
A lidocaína é um anestésico local da classe amida, é considerada padrão-ouro entre os anestésicos locais, comumente é utilizada devido à sua eficácia e segurança. É frequentemente combinada com vasoconstritores, como a epinefrina, para prolongar o seu efeito anestésico e reduzir o sangramento local.
- Metabolismo: fígado;
- Excreção: rins;
- Início de ação: rápida (3 a 5 minutos);
- Meia-vida: 1,6 hora;
- Dose máxima (FDA): 7mg/kg (com ou sem vasoconstritor), sem exceder o máximo absoluto de 500mg.
Articaína
A articaína é uma exceção interessante entre os anestésicos locais, possui classificação híbrida; onde, combina características do grupo amida e da classe dos ésteres. Possui propriedades clínicas únicas, sua alta popularidade em procedimentos invasivos deve-se especialmente a alta taxa de sucesso, penetração tecidual e rápida absorção.
- Metabolismo: fígado e plasma sanguíneo;
- Excreção: rins;
- Início de ação: rápido (2 a 3 minutos);
- Meia-vida: 0,5 hora;
- Dose máxima (FDA): 7mg/kg (independente da administração de vasoconstritor).
Mepivacaína
A mepivacaína é classificada como anestésico local da classe amida. É bastante utilizada em situações em que o uso de vasoconstritores é contraindicado ou não desejável, como em pacientes com problemas cardíacos. Possui início de ação rápido, mas uma duração um pouco menor se comparada à lidocaína.
- Metabolismo: fígado;
- Excreção: rins;
- Início de ação: rápida (3 a 5 minutos);
- Meia-vida: 1,9 horas;
- Dose máxima recomendada é de 6,6mg/kg, com máximo absoluto de 400g.
Bupivacaína
A bupivacaína é um anestésico local da classe amida, usada principalmente em procedimentos mais extensos ou quando requer um efeito prolongado.
- Metabolismo: fígado;
- Excreção: rins;
- Início de ação: longo (6 a 10 minutos);
- Meia-vida: 2,7 horas;
- Dose máxima (FDA): 90mg;
- Duração quatro vezes superior à de outros sais anestésicos.
Prilocaína
A prilocaína é um anestésico local classificado como amida.
- Metabolismo: primariamente no fígado, possivelmente também nos rins e pulmões;
- Excreção: rins (entre as amidas sua remoção é a mais rápida da circulação);
- Início de ação: rápida (3 a 5 minutos);
- Meia-vida: 1,6 hora;
- Dose máxima (FDA): 8,0 mg/kg (independente do vasoconstritor), sem exceder o máximo absoluto de 600mg;
- Em superdosagens possui alto risco para o desenvolvimento de metemoglobinemia;
- Seu uso é mais restrito devido às considerações de segurança e ao perfil de efeitos colaterais em comparação com a lidocaína e a articaína.
Benzocaína
A benzocaína é um anestésico tópico da classe dos ésteres, disponível nas seguintes formas: pomada, aerossol, solução líquida, gel e gel adesivo.
- É utilizada para alívio da dor em mucosa oral;
- Possui baixa solubilidade hídrica;
- Baixa absorção pelo sistema cardiovascular;
- Reações tóxicas sistêmicas praticamente desconhecidas;
- Fica no local de aplicação por um período prolongado;
- Uso tópico – inadequada para injeção;
- Pode ocorrer reações alérgicas localizadas após o uso prolongado;
- Inibe a ação antibacteriana das sulfonamidas.
CÁLCULO ANESTÉSICO
Para saber a quantidade de tubete deve-se analisar a concentração do anestésico e sua dose máxima recomendada, além de avaliar a condição sistêmica do paciente, como mostra os exemplos abaixo:
| Tabela 1 – Doses máximas recomendadas por Malamed | ||
| Substância | mg/kg | Total/mg |
| Articaína 4% | 7mg | 500mg |
| Bupivacaína 0,5% | 2mg | 90mg |
| Lidocaína 2% | 7mg | 500mg |
| Lidocaína 3% | 7mg | 500mg |
| Mepivacaína 2% | 6,6mg | 400mg |
| Mepivacaína 3% | 6,6mg | 400mg |
| Prilocaína 3% | 8mg | 600mg |
Fonte: Malamed (2013).
Observação:
No Brasil os tubetes anestésicos possuem 1,8 ml, sendo assim, as soluções com concentrações de 0,5%, 1%, 2%, 3% e 4%, possuem 9 mg, 18 mg, 36 mg, 5mg e 72mg do sal anestésico em cada tubete, respectivamente.
MEIA-VIDA
Definida de forma simples, a meia-vida de eliminação é o tempo necessário para uma redução de 50% do nível sanguíneo.
| Tabela 2 – Meia-vida dos anestésicos locais | |
| Substância | Meia-vida em horas |
| Articaína | 0,5 |
| Prilocaína | 1,6 |
| Lidocaína | 1,6 |
| Mepivacaína | 1,9 |
| Bupivacaína | 3,5 |
- Uma meia-vida = redução de 50%;
- Duas meias-vidas = redução de 75%;
- Três meias-vidas = redução de 87,5%;
- Quatro meias-vidas = redução de 94%.
FARMACOLOGIA DOS VASOCONSTRITORES
Todos os anestésicos locais injetáveis possuem propriedades vasodilatadoras. Para equilibrar essas ações, os vasoconstritores são adicionados às soluções anestésicas, provocando a contração dos vasos sanguíneos e controlam a perfusão tecidual. Na escolha adequada de um vasoconstritor para uso com anestésicos locais, é essencial considerar diversos fatores, dentre eles: a duração do procedimento, sua necessidade de hemostasia durante e após a intervenção, o controle da dor pós-operatória e a condição sistêmica do paciente.
Os vasoconstritores são importantes pelas seguintes razões:
- Por meio da constrição, os vasoconstritores reduzem o fluxo sanguíneo (a perfusão) na área onde o anestésico é administrado;
- Retardar a absorção do anestésico local para o sistema cardiovascular, resultando em níveis sanguíneos mais baixos;
- Com a diminuição dos níveis sanguíneos do anestésico, o risco de toxicidade é reduzido;
- Além disso, quantidades maiores de anestésico local penetram no nervo, onde permanece por períodos mais longos, aumentando a duração da ação da maioria dos anestésicos;
- Os vasoconstritores também ajudam a reduzir o sangramento no local da administração, portanto, sendo especialmente úteis em procedimentos cirúrgicos
| Tabela 3 – Efeitos do vasoconstritor adrenalina 1:200.000 nos níveis sanguíneos máximos de anestésico local | |||
| NÍVEL MÁXIMO (mg/mL) | |||
| AnestésicoLocal | Dose(mg) | Sem Vasoconstritor | Com Vasoconstritor |
| Mepivacaína | 500 | 4,7 | 3 |
| Lidocaína | 400 | 4,3 | 3 |
| Prilocaína | 400 | 2,8 | 2,6 |
Regularmente, os vasoconstritores empregados em conjunto com os anestésicos são idênticos ou semelhantes quimicamente aos mediadores do sistema nervoso simpático, adrenalina e noradrenalina. A inclusão de qualquer agente vasoativo em um anestésico local prolonga tanto a duração quanto a profundidade da anestesia, tanto pulpar quanto nos tecidos moles. Por exemplo, a anestesia pulpar e dos tecidos duros com lidocaína a 2% tem uma duração aproximada de 10 minutos; quando se adiciona epinefrina nas diluições de 1:50.000, 1:80.000, 1:100.000 ou 1:200.000, esse tempo se estende para cerca de 60 minutos.
CONTEUDISTA
Deivson Henrique dos Santos: Mestrando em Odontologia e Saúde – PPGOS/UFBA; Cirurgião-dentista – UNEF
REFERÊNCIAS
MALAMED, Stanley F. Manual de anestesia local. 6. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2013. 428 p. ISBN 9788535261547.
